|
Кількість
|
Вартість
|
||
|
|
|||
Фармацевтична форма
Капсули тверді.
Фармакологічні властивості
Фармакотерапевтична група антиадренальні препарати.
АТСvet код: QH02CA01 трилостан.
Фармакодинамічні властивості
Трилостан, вибірково і реверсивно, пригнічує ферментну систему 3 бета гідроксистероїд ізомерази, тим самим блокуючи вироблення кортизолу, кортикостерону та альдостерону. При лікуванні гіперадренокортіцизму, трилостан зменшує вироблення глюкокортикоїдних та мінералокортикоїдних стероїдів у корі надниркових залоз. Таким чином, циркулююча концентрація цих стероїдів знижується. Трилостан також пригнічує дію екзогенного АКТГ (АСТН) і не має прямого впливу ні на центральну нервову систему, ні на серцево-судинну систему.
Фармакокінетичні властивості
Фармакокінетичні дослідження у собак продемонстрували високу міжіндивідуальну мінливість. При фармакокінетичному дослідженні у біглів, площа під кривою коливалася від 52 до 281 мкг/мл/хв у нагодованих собак і від 16 до 175 мкг/мл/хв у голодних собак. Як правило, трилостан швидко видаляється з плазми, досягаючи максимуму концентрації від 0,5 до 2,5 годин і повертається майже до вихідного рівня через шість-дванадцять годин після введення. Первинний активний метаболіт трилостану, кетотрилостану відбувається за аналогічною схемою. Відсутні докази накопичення трилостану чи метаболітів із часом. Дослідження біодоступності при пероральному застосуванні препарату показали, що трилостан абсорбується більше при застосуванні з їжею. Дослідження показали, що трилостан у щурів виводиться, головним чином, з екскрементами, демонструючи виведення жовчі, як основний метаболічний шлях. У мавпи трилостан виводиться в рівних кількостях з екскрементами та сечею. Результати показали, що трилостан швидко і добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту як у щурів, так і у мавп і накопичується у надниркових залозах щура.
Вигляд тварин
Собаки.
Показання до застосування, цільовий вид тварин
Для лікування гіпофізного та наднирникового гіперадренокортицизму (хвороба Кушинга та синдром) у собак.
Протипоказання
Не застосовувати тваринам, які страждають на первинну хворобу печінки та/або ниркову недостатність, а також при підвищеній чутливості до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.
Не застосовувати собакам масою менше 3 кг.
Побічна дія
Слід диференціювати кортикостероїдний абстинентний синдром або гіпокортизолемію від гіпоадренокортіцизму шляхом вимірювання електролітів у сироватці. Можуть спостерігатися ознаки, пов'язані з ятрогенним гіпоадренокортицизмом, включаючи слабкість, млявість, анорексію, блювання, діарею, атаксію, підвищене виділення слини, здуття, тремор, зміни шкіри та гостру адісонічну кризу (колапс). Ці ознаки зазвичай зникають після припинення лікування. За відсутності підтвердження наявності гіпоадренокортизізму у собак може виникнути млявість, блювання, діарея та анорексія. У виняткових випадках лікування собак, повідомляється про наднирковий некроз, що може призвести до гіпоадренокортицизму. Субклінічна ниркова дисфункція може бути виявлена під час лікування. При лікуванні також може проявитися артрит через зменшення внутрішнього рівня кортикостероїдів.
Особливості застереження для кожного виду тварин
Невідомо.
Особливості безпеки при використанні
Особливості обережності при використанні на тваринах.
Оскільки в більшості випадків гіперадренокортицизм діагностується у собак віком від 10 до 15 років, часто зустрічаються інші патологічні процеси. Особливо важливо контролювати випадки первинної хвороби печінки та ниркової недостатності, оскільки препарат протипоказаний при цих захворюваннях. Слід проводити діагностику під час лікування, стежити за ферментами печінки, електролітами, сечовиною та креатиніном. Наявність цукрового діабету та гіперадренокортицизму потребує спеціальної діагностики. Функція надниркових залоз зменшується, якщо собаці попередньо застосовувалося лікування мітотаном. Інтервал перед застосуванням трилостану становить місяць. Рекомендується проводити ретельну діагностику функції надниркових залоз, оскільки собаки можуть бути більш чутливими до дії трилостану. Препарат слід застосовувати з обережністю у собак, які страждають на анемію, оскільки може відбуватися зниження об'єму клітинної маси та гемоглобіну. Рекомендовано регулярну перевірку.
Застосування в період вагітності, лактації та несучості
Не застосовувати будь-яку вагітну або годувальну тварину, призначену для розведення.
Взаємодія з іншими засобами та інші форми взаємодії
Можливістьвзаємодії з іншими лікарськими засобами досконально не вивчено. Враховуючи той факт, що гіперадренокортицизм зазвичай спостерігається у собак старшого віку, до більшості з них застосовуватиметься одночасно лікувальна терапія. Клінічні дослідження не показали жодної взаємодії з іншими лікарськими засобами.
Слід враховувати ризик розвитку гіперкаліємії, якщо трилостан застосовується разом з калійзберігаючими діуретиками або інгібіторами АПФ. При одночасному застосуванні препаратів ветеринарний лікар повинен проводити аналіз ризику, оскільки повідомлялося про декілька випадків смерті (включаючи раптову смерть) у собак при одночасному застосуванні трилостану з інгібіторами АПФ.
Дозування та спосіб застосування
Перорально. Один раз на добу із їжею. Початкова доза для лікування становить приблизно 2 мг/кг маси тіла, виходячи з наявних комбінацій розмірів капсул. Титруйте дозу індивідуально. За необхідності збільшення дози використовуйте комбінації розмірів капсули для повільного збільшення денної дози. Широкий діапазон розмірів капсул дає можливість оптимального дозування кожного собаки. Використовуйте невелику дозу, необхідну контролю клінічних ознак. Зрештою, якщо симптоми недостатньо контролюються протягом всього 24-годинного інтервального періоду, слід розглянути можливість збільшення добової дози на 50% та розділити порівну між ранковою та вечірньою дозою. Не розділяйте та не відкривайте капсули. Невелика кількість тварин може вимагати дозу, яка значно перевищує 10 мг на 1 кг маси тіла на добу. У цих ситуаціях слід провести відповідну додаткову перевірку.
Перевірка:
Рекомендується відбирати зразки на біохімію (включаючи електроліти) та попередню стимуляційну пробу на АКТГ перед лікуванням, а потім через 10 днів, 4 тижні, 12 тижнів і через кожні 3 місяці та після кожної корекції дози, стежачи за первинним діагнозом. Рекомендується проводити тест на АКТГ через 4-6 годин після дозування, щоб забезпечити точність результатів. Слід застосовувати вранці, оскільки це дозволить ветеринарному лікарю провести тест через 4-6 годин після ведення дози. Рекомендується проводити регулярний аналіз клінічного прогресування захворювання протягом усіх вищенаведених часових періодів. При відсутності стимулювання при проведенні тесту на АКТГ, що стимулює, слід припинити лікування на 7 днів, а потім знову почати, застосовуючи меншу дозу. Повторіть тест через 14 днів.
Передозування (симптоми, невідкладні заходи, антидоти)
Передозування може призвести до гіпоадренокортицизму (млявості, анорексії, блювання, діареї, серцево-судинних ознак, колапсу). При тривалому застосуванні дози 36 мг/кг у здорових собак не зафіксовано жодного випадку смерті. Однак при збільшенні дозування собакам з гіперадренокортицизмом можуть спостерігатися випадки смерті.
Відсутній спеціальний антидот для трилостану.
З огляду на клінічні ознаки, рекомендується скасувати лікування. Натомість слід призначити підтримуючу терапію, включаючи кортикостероїди, корекцію електролітного дисбалансу та інфузійну терапію.
У випадках гострого передозування корисною може бути індукція блювання з подальшим введенням активованого вугілля. Будь-яка ятрогенна адренокортикальна недостатність, як правило, швидко зникає після припинення лікування. Однак, невеликий відсоток демонструє тривалий ефект.
Лікування із застосуванням меншого дозування слід відновити через тиждень після закінчення трилостану.
Період виведення (коренції)
Немає даних. Препарат застосовується для непродуктивних тварин.
Особливості застереження персоналу, який застосовує ветеринарний лікарський препарат тварин
Трилостан може зменшити синтез тестостерону і має антипрогестеронну дію.
Не рекомендується брати таблетки до рук вагітним жінкам або жінкам, які хочуть завагітніти.
Вимити руки з милом після застосування. Вміст капсул може спричинити подразнення очей та шкіри, а також викликати алергічну реакцію.
Не розділяти та не відкривати капсули: у випадку випадкового розлому капсул та контакту гранул з очима або шкірою, негайно промийте великою кількістю води. Якщо подразнення не зникає, зверніться за медичною допомогою. Людям, які мають підвищену чутливість до трилостану або будь-якого з допоміжних речовин, слід уникати контакту з препаратом. У разі потрапляння препарату всередину, негайно звернутися за медичною допомогою та показати лікареві листівку-вкладку або коробку від препарату.
Основні форми несумісності
Невідомі.
Термін придатності
Термін придатності ветеринарного препарату – 3 роки.
Особливі застереженняїження щодо зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °С. Тримати блістерні стрипи у картонній коробці.
Природа та склад контейнера первинної упаковки
Блістери з полівінілхлориду - полівініліденхлориду, покриті алюмінієм, по 10 капсул. Кожна коробка містить 3 блістери.
Особливі заходи безпеки при користуванні невикористаним продуктом
Залишки невикористаного продукту та флакони знешкоджують відповідно до вимог місцевого законодавства.